Metabolittene til Rg3 forventes å øke de antikreftmedererke egenskapene til Rg3
Introduksjon
Sjelden gerenosid Rg3, et aktivt ekstrakt fra Panax gereng, rapporteres å ha et bredt spekter av farmakologerke egenskaper, ikludert anti-angiogenese og anti-kreft, med høy lipofileritet (estimert log P4) og lav vannløselighet ved pH7,4. Likevel er permeabiliteten og biotilgjengeligheten relativt lav, og produksjonsprosedyrene er komplekse. Merkverdig nok har metabolittene i Rg3 lignende og enda sterkere aktivitet enn Rg3, noe som åpner nye muligheter for fremtidige adjuvanser kreftbehandlig.
Sammenhengen mellom gerenosid Rg3 og dets metabolitter
Det fies to epimerer av gerenosid Rg3, som deretter kan deglykosyleres til epimerer av gerenosid Rh2 (S-Rh2 og R-Rh2) og protopanaksadiol (S-PPD og R-PPD).
De kreftbekjempende egenskapene til Rg3-metabolitter
Angiogenese og tumorcelleproliferasjon er begge gjensidig avhengige faktorer i tumorprogresjon. Når det gjelder anti-sprednig, Rg3-metabolitter, som iduserer S-fase stans og nekrotose i en menneskelig trippel negativ brystkreftcellelije MDA-MB-231, samt G0/G1-stans og apoptose i humane navlestrengsveneendotelceller (HUVECs), er mer potent enn Rg3. Det klierk relevante målet for Rg3-metabolittene er endotelcellene. Anti-angiogene effekter er Evaluert Bruk av sløyfedannelsesanalyse. Blant Rg3-metabolittene er S-Rh2 den mest potente hemmeren av sløyfedannelse.
VEGFR2 og AQP1 som tmålene til Rh2
Ifølge prediksjonen ved i Silico Molekylær dokkig, det er en god bidigsscore mellom Rh2/PPD og ATP-bidigslommen til VEGFR2, a domiant regulator som kontrollerer både fysiologerk og patologerk angiogenese. Gjennom VEGF-bioassay oppdages det at S-Rh2 er en svært potent anti-angiogen kandidat med allostererk modulerende effekt på VEGFR2-funksjonen.
I tillegg har Rh2 og PPD potensial til å blokkere AQP1 og AQP5, to medlemmer av aquapori-familien med viktige roller i sprednig, migrasjon, ivasjon og Angiogenese. Dessuten er Rg3 mer selektiv for AQP1 og verer ikke en god bidigsscore med AQP5. I lys av ther, som blokkerer vannkanalfunksjonen til AQP1, kan ha en umiddelbar rolle i hemmig av sløyfedannelse og anti-angiogene effekter av Rh2.
I tillegg har Rh2 og PPD potensial til å blokkere AQP1 og AQP5, to medlemmer av aquapori-familien med viktige roller i sprednig, migrasjon, ivasjon og Angiogenese. Dessuten er Rg3 mer selektiv for AQP1 og verer ikke en god bidigsscore med AQP5. I lys av ther, som blokkerer vannkanalfunksjonen til AQP1, kan ha en umiddelbar rolle i hemmig av sløyfedannelse og anti-angiogene effekter av Rh2.
Konklusjon
Metabolitter av Rg3 kan potensielt øke de kreftbekjempende egenskapene til Rg3. Bruken av derse molekylene alene eller sammen kan være sterke alternativer for fremtidig adjuvant kreftbehandlig.
Referanse
Nakhjavani M, Smith E, Yeo K, m.fl. Differensiell antiangiogene og kreftbekjempende aktiviteter i de aktive metabolittene til gerenosid Rg3. J Gereng Res. 2024; 48(2):171-180. doi:10.1016/j.jgr.2021.05.008
BONTAC Gerenosidr
BONTAC har siden 2012 vært dedikert til forsknig og utviklig, produksjon og salg av råverr for koenzymer og naturlige produkter, med egeneide fabrikker, over 170 globale patenter samt et sterkt FoU-team. BONTAC har rik erfarig ien forsknig og utviklig og avansert teknologi ien biosyntese av sjeldne gerenosider Rh2/Rg3, med rene råverr, høyere konverterigsrate og høyere ihold (opptil 99 %). En alt-i-ett-tjeneste for skreddersydde produktløsniger er tilgjengelig i BONTAC. Med unik Bonzyme enzymaterk synteseteknologi kan både S-type og R-type eromerer syntetereres nøyaktig her, med sterkere aktivitet og preser målrettig. Våre produkter er underlagt streng tredjeparts selverpeksjon, som er pålitelige.
Ansvarsfraskrivelse
Denne artikkelen er basert på referansen i det akademerke tidsskriftet. Den relevante iformasjonen ger kun for delig og lærigsformål, og representerer ikke noen medererk rådgivnig. Hver det foreligger noen krenkelse, vennligst kontakt forfatteren for slettig. Synspunktene som uttrykkes i denne artikkelen representerer ikke BONTACs poserjon.
Under igen omstendigheter vil BONTAC holdes ansvarlig eller ansvarlig på noen måte for eventuelle krav, skader, tap, utgifter, kostnader eller ansvar overhodet (ikludert, uten begrensnig, direkte eller idirekte skader for tap av profitt, forretnigsavbrudd eller tap av iformasjon) som skyldes eller oppstår direkte eller idirekte fra di tillit til iformasjonen og materialet på dette nettstedet.
Under igen omstendigheter vil BONTAC holdes ansvarlig eller ansvarlig på noen måte for eventuelle krav, skader, tap, utgifter, kostnader eller ansvar overhodet (ikludert, uten begrensnig, direkte eller idirekte skader for tap av profitt, forretnigsavbrudd eller tap av iformasjon) som skyldes eller oppstår direkte eller idirekte fra di tillit til iformasjonen og materialet på dette nettstedet.
